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药品信息

洛莫司汀胶囊

  • 更新日期: 2022-6-27
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详细介绍

通 用 名: 洛莫司汀胶囊 曾 用 名: 环己亚硝脲 英 文 名: LOMUSTINE CAPSULES 拼 音 名: LUOMOSITING JIAONANG 药品类别: 烷化剂类抗肿瘤药 性  状: 本品为胶囊剂。 药理毒理: 本品为细胞周期非特异性药,对处于G2-S边界,或S早期的细胞最敏感,对G2期亦有抑制作用。动物实验表明其与BCNU机理相似。本品进人人体后,其分子从氨甲酰胺键处断裂为两部分:一为氯乙胺部分,将氯解离,形成乙烯碳正离子,发挥烃化作用,致使DNA链断裂,RNA及蛋白质受到烃化,这些主要与抗瘤作用有关;另一为氨甲酰基部分变为异氰酸酯.或再转化为氨甲酸,以发挥氨甲酰化作用,主要与蛋白质,特别是与其中的赖氨酸末端氨基等反应。据认为这主要与骨髓毒性作用有关,氨甲酰化作用还可破坏一些酶蛋白,使DNA受烃化破坏 药代动力学: 口服易吸收,体内迅速变为代谢产物。器官分布以肝(胆汁)。肾脾为多,次为肺、心、肌肉、小肠、大肠等。能透过血脑屏障,数分钟后脑脊液中药物浓度为血浆浓度的15~30%,可经胆汁排人肠道,形成肝肠循环,故药效持久。血浆蛋白结合率为50%(代谢物)。T1/2为16~18小时,其持久存在可能引起迟发性骨髓抑制。在肝内代谢完全,排泄于胆汁。有肠肝循环,故药效持久。在尿、血浆、脑脊液均无原形药存在。口服24小时内,本品的50%以代谢物形式从尿中排泄,但4日排泄 适 应 症: 本品脂溶性强,可通过血脑屏障,进入脑脊液,常用于脑部原发肿瘤(如成胶质细胞瘤)及继发性肿瘤;治疗实体瘤,如联合用药治疗胃癌、直肠癌及支气管肺癌、恶性淋巴瘤等。 用法用量: 100~130mg/m2,顿服,每6~8周一次,3次为一疗程。 不良反应: 口服后6小时内可发生恶心、呕吐,可持续2~3天,预先用镇静药或甲氧氯普胺并空腹服药药可减轻;少数患者发生胃肠道出血及肝功能损害。骨髓抑制,服药后3~5周可见血小板减少,白细胞降低可在服药后第1及第4周先后出现两次,第6~8周才恢复;但骨髓抑制有累计性。偶见全身性皮疹,有致畸胎的可能,亦可能抑制睾丸或卵巢功能,引起闭经或精子缺乏。 禁 忌 症: 有肝功能损害、白细胞低于4×109/l、血小板低于80×109/l者禁用。合并感染时应先治疗感染。 注意事项: 1、因可引起突变和畸变,孕妇及哺乳期妇女应禁用。2、对诊断的干扰:本品可引起肝功能一时性异常。3、下列情况慎用:骨髓抑制、感染、肾功能不全、经过放射治疗或抗癌药治疗的患者或有白细胞低下史者。4、用药期间应注意随访检查血常规及血小板、血尿素氮、血尿酸、肌酐清除率、血胆红素、丙氨酸氨基转移酶等。5、病人宜睡前与止吐药、安眠药共服,用药当天不能饮酒。6、治疗前和治疗中应检查肺功能。 孕妇及哺乳期妇女用药: 本药有致癌、致畸作用,故妊娠及哺乳期妇女禁用。 儿童用药: 100-130mg/m2,顿服,每6~8周重复。 老年患者用药: 药物相互作用: 以本品组成联合化疗方案时,应避免合用有严重降低白细胞和血小板的抗癌药。 药物过量: 尚无药物可对抗药物过量,如出现严重骨髓抑制,白细胞过低可使用粒细胞集落刺激因子。 贮  藏: 遮光,密封,冷冻保存。 包  装: 有 效 期: