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药品信息

硫酸奎尼丁片

  • 更新日期: 2022-6-27
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详细介绍

通 用 名: 硫酸奎尼丁片 曾 用 名: 英 文 名: QUINIDINE SULFATE TABLETS 拼 音 名: LIUSUAN KUINIDING PIAN 药品类别: 抗心律失常药 性  状: 本品为糖衣片,除去糖衣后显白色。 药理毒理: 本品为Ia类抗心律失常药,对细胞膜有直接作用,主要抑制钠离子的跨膜运动,影响动作电位0相。抑制心肌的自律性,特别是异位兴奋点的自律性,降低传导速度,延长有效不应期,减低兴奋性,对心房不应期的延长较心室明显,缩短房室交界区的不应期,提高心房心室肌的颤动阈。其次抑制钙离子内流,降低心肌收缩力。通过抗胆碱能作用间接对心脏产生影响。大剂量可阻断?受体,产生扩血管作用及低血压。奎尼丁的有效血药浓度是3~6mg/L,8mg/L以上可发生严重不良反应。 药代动力学: 口服后吸收快而完全。生物利用度个体差异大,约44%~98%。由于与蛋白亲和力强,广泛分布于全身,表观分布容积正常人为2~3l/kg,心衰时降低。正常人蛋白结合率为80%~88%。口服后30分钟作用开始,1~3小时达最大作用,持续约6小时。半衰期(t1/2)为6~8小时,小儿为2.5~6.7小时;肝功能不全者延长。主要经肝脏代谢,部分代谢产物具有药理活性。肝药酶诱导剂可增加本品代谢。以原形随尿排出的量约占用量18.4%(10%~20%),主要通过肾 适 应 症: 口服主要适用于心房颤动或心房扑动经电转复后的维持治疗。虽对房性早搏、阵发性室上性心动过速、预激综合征伴室上性心律失常、室性早搏、室性心动过速有效,并有转复心房颤动或心房扑动的作用,但由于不良反应较多,目前已少用。肌注及静注已不再使用。 用法用量: 成人应先试服0.2g,观察有无过敏及特异质反应。成人常用量:一次0.2~0.3g,每日3~4次。用于转复心房颤动或心房扑动,第一日0.2g,每2小时1次,连续5次;如无不良反应,第二日增至每次0.3g,第三日每次0.4g,每2小时1次,连续5次。每日总量不宜超过2.4g。恢复窦性心律后改为维持量,一次0.2~0.3g,每日3~4次。成人处方极量:每日3g(一般每日不宜超过2.4g),应分次给予。 不良反应: 本品治疗指数低,约1/3的患者发生不良反应。1.心血管:本品有促心律失常作用,产生心脏停搏及传导阻滞,较多见于原有心脏病患者,也可发生室性早搏、室性心动过速及室颤。心电图可出现P-R间期延长、QRS波增宽,一般与剂量有关。可使心电图Q-T间期明显延长,诱发室性心动过速(扭转性室性心动过速)或室颤,可反复自发自停,发作时伴晕厥现象,此作用与剂量无关,可发生于血药浓度尚在治疗范围内或以下时。本品可使血管扩张产生低血压,个别可发生脉管炎。2.胃肠道不良 禁 忌 症: 对该药过敏者或曾应用该药引起血小板减少性紫癜者禁用。该药禁用于没有起搏器保护的Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞、病综合征。 注意事项: 1.对于可能发生完全性房室传导阻滞(如地高辛中毒、ⅠI度房室传导阻滞、严重室内传导障碍等)而无起搏器保护的病人,要慎用。2.饭后2小时或饭前1小时服药并多次饮水可加快吸收,血药浓度峰值的出现提早、升高。与食物或牛奶同服可减少对胃肠道的刺激,不影响生物利用度。3.当每日口服量超过1.5g时,或给有不良反应的高危病人用药,应住院,监测心电图及血药浓度。每天超过2g时应特别注意心脏毒性。4.转复心房扑动 孕妇及哺乳期妇女用药: 孕妇中应用该药的安全性和有效性没有相应研究证实。仅用于必须使用奎尼丁的孕妇。该药可通过胎盘屏障。羊水中奎尼丁的含量是血清中的3倍。该药在母乳中的含量略低于其母体血清含量。因此哺乳期妇女最好不服用该药。 儿童用药: 小儿常用量:每次按体重6mg/kg,或按体表面积180mg/m2,一日3~5次。奎尼丁在心律失常儿童中应用的安全性和有效性尚无定论。 老年患者用药: 奎尼丁在老年患者中应用的安全性和有效性尚不确切。 药物相互作用: 1.与其他抗心律失常药合用时可致作用相加,维拉帕米、胺碘酮可使本品血药浓度上升。2.与口服抗凝药合用可使凝血酶原进一步减少,也可减少本品与蛋白的结合。故需注意调整合用时及停药后的剂量。3.苯巴比妥及苯妥英纳可以增加本品的肝内代谢,使血浆半衰期缩短,应酌情调整剂量。4.本品可使地高辛血清浓度增高以致达中毒水平,也可使洋地黄毒甙血清浓度升高,故应监测血药浓度及调整剂量。在洋地黄过量时本品可加重心律失常。5.抗胆碱药合用,可增加抗胆碱能效应。6.减弱拟 药物过量: 幼儿单次口服奎尼丁超过5克可引起死亡。药物过量急性期最常见的是室性心律失常和低血压。其他包括呕吐、腹泻、耳鸣、高频听力丧失、眩晕、视力模糊、复视、畏光、头痛、谵妄等。服用奎尼丁过量引起室性心动过速(包括尖端扭转性室速)影响到血流动力学时需停用奎尼丁,立即电转复,必要时安装临时起搏器。 贮  藏: 遮光、密封保存。 包  装: 0.2g。 有 效 期: