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药品信息

磷酸氯喹注射液

  • 更新日期: 2022-6-27
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详细介绍

通 用 名: 磷酸氯喹注射液 曾 用 名: 英 文 名: CHLOROQUINE PHOSPHATE INJECTION 拼 音 名: LINSUAN LUKUI ZHUSHEYE 药品类别: 抗疟药 性  状: 本品为无色或几乎无色的澄明液体。 药理毒理: 氯喹的作用机制尚未十分清楚。曾认为氯喹能插入疟原虫DNA的双螺旋结构,与DNA形成复合物,从而阻止DNA的复制与RNA的转录。氯喹还能抑制磷酸掺入疟原虫的DNA与RNA,由于核酸合成的减少从而干扰疟原虫的繁殖。氯喹在体外可与可溶性FP(铁原卟啉Ⅸ)紧密结合,而且只对能产生疟色素的红内期疟原虫有杀灭作用,提示FP在氯喹作用机制中的重要意义,从而导致形成有毒性的氯喹-FP复合物,而发挥其抗疟作用。氯喹主要作用于疟原虫红内期裂殖体,经48―72小时,血液中裂殖体被杀灭,因而能控制疟疾的临床症状。 药代动力学: 注射后药物在血浆中浓度较高,但在红细胞内的浓度更高,为血浆浓度的10―20倍,而被疟原虫侵入的红细胞内药物浓度又比正常者约高25倍。氯喹与组织蛋白结合更多,在肝、脾、肾、肺内的浓度高于血浆浓度达200―700倍,脑组织及脊髓组织中的浓度为血浆的10―30倍。氯喹的代谢是在肝脏内进行的,其主要代谢产物为去乙基氯喹,此物仍有抗疟作用。约10%―15%的药物以原形经肾脏排泄,约9%―10%随粪排出,氯喹也可由乳汁中排出。 适 应 症: 用以治疗不能口服的对氯喹敏感的恶性疟及间日疟、三日疟和卵形疟患者,也可用以治疗肠外阿米巴病如阿米巴肝脓肿等患者,在病情好转后改用口服药。 用法用量: 脑型疟患者第1天静脉滴注18―24mg/kg(体重超过60kg者按60kg计算),第2天12mg/kg,第3天10mg/kg。浓度为每0.5g磷酸氯喹加入10%葡萄糖溶液或5%葡萄糖氯化钠注射液500ml中,静脉滴注速度为每分钟12―20滴。 不良反应: 可有畏光、色视受损、视力下降,严重时可有失明。也可引起窦房结的抑制,导致心律失常、体克,严重时可发生阿-斯综合征,甚至死亡。 禁 忌 症: 肝、肾功能不全、心脏病患者禁用。重型多形型红斑、血卟啉病、牛皮癣及精神病患者慎用。 注意事项: 1.氯喹注射剂不宜作肌肉注射,尤其在儿童易引起心肌抑制。禁止作静脉推注。2.氯喹可引起胎儿脑积水、四肢畸形及耳聋,因此孕妇禁用。 孕妇及哺乳期妇女用药: 孕妇及哺乳期妇女禁用。 儿童用药: 剂量同成人,但宜慎用静脉内给药。 老年患者用药: 老年患者应慎用静脉内给药。 药物相互作用: 1.本品与保泰松同用,易引起过敏性皮炎。2.与氯丙嗪合用,易加重肝脏损害。3.本品对神经肌肉接头有直接抑制作用,链霉素可加重此副作用。4.洋地黄化后的患者应用后可引起心脏传导阻滞。5.本品与肝素或青霉胺合用可增加出血机会。 药物过量: 急性氯喹中毒常是致死性的,其致死量可低至50mg(基质)/kg,迅速出现恶心、呕吐、困倦,继之言语不清、激动、视力障碍,由于肺水肿而呼吸困难,甚至停止,心律不齐、抽搐及昏迷。出现这些现象时应立即停药,并作对症处理,特别是维持心肺功能。 贮  藏: 遮光,密闭保存。 包  装: 5ml∶322mg 有 效 期: